虎骨酒配方中选用药材，历来十分挑剔，产地不合，不是上等货一概不用，例如黄芪要用内蒙库伦的，大黄要用西宁的，白芍要用浙江杭州的，茯苓要用湖北罗田的，而且必须是头水货。至于虎骨，采购时买整架货，退而求其次也必须是整块的，碎骨不买，为的是防止其它兽骨混入。
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虎骨酒的神奇作用源于它独特的虎骨酒的配方和工艺，制作虎骨酒不光用虎骨，还要用许多植物类、动物类、矿物类中药，二百数十种，其中既有药铺常用的当归、甘草、黄芪、防风、川芎等，也有普通不常见的山羊血、自然铜、蕲蛇肉、补骨脂等，另外还有多种价格昂贵的细料如人参、牛黄、麝香、犀角、鹿茸、冬虫夏草等。
另注：1993年，加入保护野生动物公约后，中华人民共和国颁发了一个《关于禁止犀牛角和虎骨贸易的通知》，严禁虎骨贸易，取消虎骨药用标准，并不得再用虎骨制药，也严禁虎骨酒买卖。